Бета лактамні антибіотики препарати


Антибіотики при інфекції / Пятница, Декабрь 2nd, 2016
Ротару :В 70 лет выгляжу на 45 благодаря простой методике...
Почему все аптеки молчат? Грибок ногтя боится как огня дешевого...
Алкоголику вместо кодирования подсыпьте незаметно 3-4 капли обычной…
Соломія Вітвіцька: живіт втягнувся за добу, вийшло 22 кг жиру! Їла це ...
Заросли папиллом на шее и в подмышках - признак наличия у вас...

Бета-лактамні антибіотики

Бета лактамні антибіотики препарати

Продукти життєдіяльності грибів, чия особливість полягає в здатності боротися з деякими мікроорганізмами, називають антибіотиками. Завдяки розвиненій біологічної активності і відсутності негативного впливу на людину бета-лактамні антибіотики широко поширені в протимікробної терапії, що стала основним методом лікування інфекцій.

Механізм дії бета-лактамних антибіотиків

Головна риса даних ліків полягає в наявності бета-лактамних кільця, яким і обумовлюється їх активність. Основна дія направлено на створення зв’язків ферментів мікроба, що відповідають за формування зовнішньої мембрани, з молекулами пеніцилінів та інших антибіотичних засобів. Міцні зв’язки сприяють пригнічення діяльності хвороботворних організмів, припинення їх розвитку, що в результаті веде до їх загибелі.

Класифікація бета-лактамних антибіотиків

Розрізняють чотири основні класи антибіотичних засобів:

1. Пеніциліни . є продуктами обміну різних видів грибів Пенцілліума. За своїм походженням вони бувають натуральні і напівсинтетичні. Першу групу при цьому ділять на біцилін та бензилпеніциліну. У другій виділяють такі антибіотики бета-лактамних ряду:

  • Ампіцилін, відомий, як засіб широкого спектру дії;
  • Оксациллин, Метициллин — ліки, дія яких має вузьку спрямованість;
  • Уреідопеніцілліни, руйнуються бета-лактази (Піперацилін, Азлоцилін);
  • Потенційовані Пеницилл, що складаються з інгібіторів бета-лактамази (тазобактам, клавулановая кислота), що перешкоджають руйнуванню кошти бактеріями (Амоксиклав. Уназин, Сулацілін, Аугментин).

2. Цефалоспорини . вироблені грибом Цефалоспоріум, мають більшу стійкість до бета-лактамази, ніж попередня група. Виділяють такі бета-лактамні антибіотики препарати:

3. Монобактами . до яких відноситься Азтреонам. Ці препарати мають більш вузькою сферою дії, так як в боротьбі зі стрепто — і стафілококами вони неефективні. Тому їх призначають, в основному, проти грамнегативних грибків. Азтреонам найчастіше лікарі дають хворим, якщо вони мають непереносимість пеніцилінів.

4. Карбапанеми . представниками яких є Меропенем та Імпенем, відносяться до ряду засобів, що мають найбільш широкий спектр дії. Меропенем використовується при особливо важких інфекційних процесах, а також в тому випадку, якщо поліпшення при прийомі інших ліків не відбулося.

Бета-лактамні антибіотики. Опис групи лікарських засобів

До групи? — Лактамних Антибіотиків відносяться: природні пеніциліни, кілька поколінь напівсинтетичних пеніцилінів, кілька поколінь цефалоспоринів, нетрадиційні бета-лактами (монобактами, карбапенеми, комбіновані бета-лактами). Група бета-лактамних антибіотиків має широкий спектр антимікробної дії і активна проти багатьох грампозитивних і грамнегативних, аеробних і анаеробних бактерій.

Все? Лактамні антибіотики мають бактерицидну дію. Мікробіологічна активність? — лактамів Пов’язана з наявністю? — Лактамних Кільця, яке інактивує ферменти, що беруть участь в синтезі основного компонента зовнішньої мембрани як грампозитивних, так і грамнегативних мікробів. Руйнування мікробної клітини може відбуватися або шляхом вбудовування в стінку бактеріальної клітини і придушення, таким чином, ферменту-транспептидази, що бере участь в кінцевому етапі побудови стінки бактерії, або, шляхом з’єднання з ферментами — пеніцилін білками (ПСБ). Зв’язування? — Лактамних Антибіотиків з ПСБ веде до інактивації останніх, припинення росту і, в результаті, до загибелі мікробної клітини. Мікробіологічна активність? — Лактамних Антибіотиків залежить від їх спорідненості з ПСБ, яке називається аффинностью. Чим менше спорідненість? — Лактамних Антибіотика і ферменту, тим вищі дозування антибіотиків потрібні для лікування захворювання. Для взаємодії з ПСБ антибіотика необхідно проникнути через зовнішні мембрани клітин мікроорганізму. Зовнішня мембрана грампозитивнихмікроорганізмів легко пропускає молекули? — лактамів. Однак, ліпополісахаридний шар зовнішньої мембрани грамнегативних бактерій гальмує проникнення цих антибіотиків, тому? — Лактамами Діють не на всі грамнегативнімікроорганізми. Є також ще одна перешкода, що заважає вільному доступу антибіотика до мембрани мікробної клітини. Цим перешкодою є ферменти бета-лактамази, гідролізуючі антибіотики.

Ротару :В 70 лет выгляжу на 45 благодаря простой методике...
Почему все аптеки молчат? Грибок ногтя боится как огня дешевого...
Алкоголику вместо кодирования подсыпьте незаметно 3-4 капли обычной…
Соломія Вітвіцька: живіт втягнувся за добу, вийшло 22 кг жиру! Їла це ...
Заросли папиллом на шее и в подмышках - признак наличия у вас...

Бета-лактамази нейтралізують дію антибіотичнихречовин за рахунок незворотного зв’язування з вуглецем карбонільної групи бета-лактамних кільця і, в результаті, порушення його хімічної структури. Це призводить до інактивації антибіотика, при цьому фермент? — Лактамаз Має можливість регенерувати і широко розповсюджуватися шляхом міжвидового генного переносу. ? -лактамази Грамнегативнихмікроорганізмів знаходяться в просторі між зовнішньою і плазматичної мембранами, у грампозитивних вони безперешкодно дифундують в навколишньому просторі. Для нейтралізації бета-лактамаз використовуються інгібітори бета-лактамаз, які і захищають антибіотики від гідролізу. Лікарські форми, в яких з’єднані антибіотики та інгібітори бета-лактамаз, отримали назву комбінованих, або захищених бета-лактамів. У клінічну практику впроваджені три інгібітора: клавулановая кислота, сульбактам та тазобактам.

До недоліків? — Лактамних Антибіотиків можна віднести: нестійкість до кислот, часті перехресні алергічні реакції.

Бета-лактамні антибіотики

Бета-лактамні антибіотики Правити

Джерело:
Клінічна фармакологія по Гудману і Гілману том 3 .
Редактор . професор А. Г. Гілман Изд. . Практика, 2006 год.

Бета-лактамні антибіотики застосовують широко і успішно. Всі вони подібні за будовою, а їх механізм дії заснований на придушенні синтезу пептідогліканов клітинної стінки бактерій. До пеніциліном відносяться такі групи препаратів: 1) природні пеніциліни (бензилпеніцилін і феноксиметилпенициллин), високоактивні щодо чутливих до них грампозитивнихкоків, 2) напівсинтетичні пеніциліни (наприклад, нафциллин), стійкі до пеніцилінази і активні відносно виробляють ці ферменти Staphylococcus aureus, 3 ) амінопеніцилінів (ампіцилін, амоксицилін і їх аналоги), що діють на широке коло грамнегативнихбактерій, 4) пеніциліни широкого спектра дії (наприклад, тикарциллин і пиперациллин), активні щодо псевдомонад.

Цефалоспорини прийнято ділити на чотири покоління. Цефалоспорини першого покоління діють на грам позитивних бактерій і помірно активні щодо грамнегативних бактерій. Препарати другого покоління трохи активніші щодо грамнегативних бактерій, а деякі діють і на анаеробів. Цефалоспорини третього покоління діють на грам-позитивних бактерій і в порівнянні з препаратами другого покоління набагато більш активні щодо ентеробактерій; ряд цефалоспоринів третього покоління діють і на псевдомонад. Нарешті, цефалоспорини четвертого покоління по спектру дії майже не відрізняються від препаратів третього покоління, але в порівнянні з ними мають більшу стійкість до? — лактамазам.

Інгібітори бета-лактамаз, наприклад клавуланова кислота, діючи на бактерій, що утворюють бета-лактамази, розширюють антимікробний спектр пеніцилінів. Карбапенем-ми володіють найширшим спектром дії з усіх антибіотиків; монобактами діють на грамнегативнихбактерій подібно аминогликозидам.

Стійкість бактерій до бета-лактамних антибіотиків поширюється надзвичайно швидко. Її забезпечує не тільки інактивація антибіотиків бета-лактамазами, але і втрата спорідненості пеніцилінзв’язуючих білків до препаратів, зниження проникності бактеріальних клітин для антибіотика і активне виведення його з клітки.

Читайте також Правити